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桂枝茯苓汤的药理作用

归档日期:11-29       文本归类:枳实      文章编辑:爱尚语录

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  1.改善血液流变性 (1)降低血粘度:本方2g/kg静注或6g/kg口服家兔1.5小时后,全血还原比粘度、全血比粘度、血浆比粘度及纤维蛋白原浓度均明显降低,红细胞电泳时间减少。表明本药降低血粘度的作用是与血浆中链状高分子物质主要是纤维蛋白原浓度降低有关。对“激素性血瘀证”的实验大鼠清理模型用本方人用量的10、20、40倍口服,能使血液粘度得到改善。另外,本方有延长T,T(凝血酶时间)的趋势和恢复AT-Ⅲ(抗凝血酶Ⅲ)活性的效果,明显改善高脂血症,本药降低血粘度的作用与血细胞数以外的因素有关,即改善血浆因子作用是其重要因素之一。(2)改善红细胞变形能力:通过对老龄大鼠的研究发现,老龄大鼠高比重的红细胞增加,变形能力降低,而本方能抑制其变形能力下降,给老龄大鼠负荷胆固醇,使红细胞变形能力再降低,本方仍有明显的抑制其降低之功能。利用脑卒中易发性高血压自发性大鼠(SHRSP)对本方进行研究,在SHRP中,在血压上升的同时,其红细胞变形能力显著降低,给予本方后,血压上升被抑制,红细胞变形能力明显被改善。另外,给SHRSP投于右旋糖酐,可使大鼠平均生存日数减少,红细胞变形能力明显降低,给予本方,则平均生存日数延长,红细胞状态改善。

  2.抗血小板聚集 本方水煎利500kg/ml或250mg/ml对胶原或ADP所引起的血小板聚集率有明显的抑制作用,并且作用比阿司匹林强。100%桂枝茯苓丸稀释至50%和25%,对部分凝血活酶时间(a-PTT)有轻度抑制, 对凝血酶原时间(PT)则无明显作用,对纤溶剂原激酶有抑制作用,表明本方对血凝及血小板系统抑制强,而对纤溶系统作用较弱,这些有助于改善血瘀证之血液高凝、高聚状态。本方900、300、100mg/kg大鼠口服,连续3日,对细菌内毒素引起的弥漫性血管内凝血(DIC)具有一定的预防作用,能明显降低纤维蛋白原、纤维蛋白降解产物、凝血酶原时间、部分凝血酶时间、血小板及有纤维素沉着的肾小球百分率,并呈量效关系,而等量的单味药则无此作用,表明本药抗DIC效果是五味中药混合后而产生。

  3.调节内分泌功能 本方300mg/kg给予大鼠,连续14日,血浆黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)同对照组相比均有明显降低,胸腺嘧啶激酶(TK)活性和子宫湿重都有明显的降低,服用17β-雌二醇的(E2)后,TK活性和子宫湿重的增加分别为对照组的21倍和2.4倍,而同时服本药,可使E2诱导子宫TK活性和子宫湿重的增加均有不同程度的降低,提示本药可能具有催乳素释放激素(LHRH)类似物及弱抗雌激素的特性。对于“激素型血瘀证”模型鼠的肾上腺萎缩,血中皮质激素水平降低及ACTH试验反应性降低等有一定改善作用,认为本药可能对垂体-肾上腺皮质有一定保护作用。但临床上发现妇产科患者服本药后,卵泡素及雌二醇量增加,并认为临床疗效与其雌激素样活性有关。4.抗炎 本方60g/kg口服或lOg/kg 腹腔注射,可抑制蛋清、甲醛等所致大鼠关节肿。半小时起效,持续时间在72小时以上,其强度相当于腹腔注射20mg/kg氢化可的松。若按此剂量连续给药7日,能显著对抗大鼠炎性棉球肉芽肿增生,提示本药对大鼠急性、亚急性、慢性炎症均有抑制作用,并能抑制组胺、5-羟色胺所致的毛细血管通透性增高。连续给药7日,未发现肾上腺重显著变化,对去肾上腺大鼠的关节肿,仍有明显对抗作用,表明本方抗炎作用的主要途径不是通过垂体-肾上腺系统的调节,而是对炎症过程中的许多环节起直接对抗作用所致。

  5. 镇痛 本方小鼠100g/kg口服或10g/kg皮下注射,可使其热板致癌反应潜伏期明显延长,且作用持续时间可延长到注射后4小时,另外上剂量本方,对冰醋酸引起的小鼠扭体反应也有明显的抑制作用。本方及其单味药物芍药、丹皮、桃仁均有镇痛作用。

  6.镇静 本方100g/kg口服10g/kg皮下注射,均可明显抑制小鼠的自发活动,同时也可提高巴比妥阈下催眠小鼠翻正反射消失的百分率,并且可明显延长小鼠的睡眠时间,本方及其单味药桂枝。芍药及丹皮均有镇静作用。

  7.抗肿瘤:本方2g同麦秆半纤维素B和卵白糖肽的葡萄糖液(WOG)混合口饲小鼠,共90日,对甲基胆蒽诱发皮下癌的小鼠生存时间无延长作用,但能完全抑制脾的淀粉样变性,如果将本药与灵芝一起和WOG合用,则可使给药组小鼠生存时间明显延长。

  桂枝茯苓丸皮下注射给药,小鼠半数致死量(LD50)为82.O±10.9g/kg。灌胃250g/kg剂量,腹腔注射51.8±6.98g/kg。25只小鼠无一死亡,并未出现明显毒性反应。

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